Gabapentin - Kegunaan, Dosis, dan Efek Samping
Gabapentin adalah analog dari neurotransmitter asam gamma-aminobutirat (GABA). Neurotransmitter GABA berfungsi untuk menghambat atau mengurangi aktivitas sel saraf. Gabapentin memiliki struktur yang mirip dengan neurotransmitter GABA namun tidak memengaruhi pengikatan, uptake, atau degradasi neurotransmitter GABA.
Indikasi
Gabapentin dapat digunakan untuk mengatasi epilepsi (kejang) parsial sebagai terapi tunggal atau terapi tambahan. Gabapentin juga dapat digunakan untuk terapi nyeri neuropati dan neuralgia pasca herpetik (NPH). NPH adalah kondisi nyeri yang timbul ketika mengalami Herpes Zoster (cacar api).
Dosis dan Aturan Pakai
Kejang parsial
Dosis dewasa
Dosis awal: 300 mg pada hari pertama, 300 mg 2 kali sehari pada hari kedua, dan 300 mg 3 kali sehari pada hari ketiga.
Dosis dapat ditingkatkan bertahap 300 mg sehari. Dalam studi klinis, pemberian dosis hingga 2400 mg/hari dapat dilakukan dan bisa ditoleransi. Pemberian dosis sampai dengan 3600 mg untuk jangka waktu pendek bisa ditoleransi.
Dosis anak-anak
Anak usia 6-12 tahun (hanya diberikan oleh spesialis saja): 10 mg/kgBB pada hari pertama, 20 mg/kgBB pada hari kedua, kemudian 25-35 mg sehari (dalam 3 dosis terbagi, kira-kira setiap 8 jam sekali).
Anak usia 3-5 tahun dapat diberikan dosis 40 mg/kgBB/hari (dalam 3 dosis terbagi). Dosis dapat ditingkatkan hingga 50 mg/kgBB/hari. Interval waktu penggunaan antar dosis tidak lebih dari 12 jam.
NPH
Dosis hari pertama: 300 mg melalui oral 1 kali sehari.
Dosis hari kedua: 300 mg melalui oral 2 kali sehari.
Dosis hari ketiga: 300 mg melalui oral 3 kali sehari.
Dosis pemeliharaan: titrasi dosis sesuai kebutuhan bertahap 300 mg per hari (dalam 3 dosis terbagi). Pemberian dosis > 1800 mg/hari tidak menunjukkan adanya manfaat tambahan.
Modifikasi dosis perlu dilakukan untuk pasien yang mengalami gagal ginjal.
Nilai klirens kreatinin > 60 ml/menit = 300-1200 mg melalui oral 3 kali sehari.
Nilai klirens kreatinin 30-60 ml/menit = 200-700 mg 2 kali sehari.
Nilai klirens kreatinin 15-29 ml/menit = 200-700 mg 1 kali sehari.
Nilai klirens kreatinin < 15 ml/menit = 100-300 mg 1 kali sehari.
Pada pasien yang memerlukan hemodialisa (nilai klirens kreatinin < 15 ml/menit): Gabapentin digunakan dalam dosis tambahan (rentang 125-350 mg) setelah proses hemodialisa, tiap 4 jam setelah interval dialisis. Penurunan dosis selanjutnya dipertimbangkan berdasarkan nilai klirens kreatinin (contohnya nilai klirens kreatinin 7,5 ml/menit maka dosis yang digunakan adalah setengah dosis harian post-hemodialisa).
Penurunan dosis, penghentian penggunaan obat, atau mengganti alternatif obat lainnya perlu dilakukan secara bertahap selama minimal 1 minggu atau lebih.
Interaksi Obat
Alprazolam, Amitriptyline (Amitriptilin), Brexpiprazole (Brekspiprazol), Brompheniramine (Bromfeniramin), Buprenorphine (Buprenorfin), Buspirone (Buspiron), Cetirizine (Setirizin), Chlordiazepoxide (Klordiazepoksid), Chlorpheniramine (Klorfeniramin), Citalopram (Sitalopram), Clobazam (Klobazam), Clonazepam (Klonazepam), Codeine (Kodein), Cyproheptadine (Siproheptadin), Desloratadine (Desloratadin), Dexchlorpheniramine (Deksklorfeniramin), Diazepam, Diphenhydramine (Difenhidramin), Doxepin (Doksepin), Doxylamine (Doksilamin), Duloxetine (Duloksetin), Escitalopram (Esitalopram), Esketamine (Esketamin), Estazolam, Fentanyl (Fentanil), Fexofenadine (Feksofenadin), Fluoxetine (Fluoksetin), Fluvoxamine (Fluvoksamin), Hydromorphone (Hidromorfon), Hydroxyzin (Hidroksizin), Levocetirizine (Levosetirizin), Loratadine (Loratadin), Lorazepam, Maprotilline (Maprotilin), Methadone (Metadon), Midazolam, Mirtazapine (Mirtazapin), Morphine (Morfin), Oxycodone (Oksikodon), Promethazine (Prometazin), Remifentanil, Sertraline (Sertralin), Sufentanil, Tramadol, Triprolidine (Triprolidin), Venlafaxine (Venlafaksin), Vortioxetine (Vortioksetin), dan Zolpidem
Kombinasi Gabapentin dengan obat-obatan tersebut dapat saling meningkatkan efek satu sama lain melalui sinergisme farmakodinamik. Modifikasi terapi/pantau dengan seksama. Penggunaan kombinasi depresan sistem saraf pusat (SSP) dapat menimbulkan efek serius, mengancam nyawa, dan depresi pernapasan yang fatal. Gunakan dosis serendah mungkin dan pantau adanya depresi pernapasan dan sedasi.
Aluminum Hydroxide (Aluminum Hidroksida), Calcium Carbonate (Kalsium Karbonat), dan Sodium Bicarbonate (Natrium Bikarbonat)
Aluminum hydroxide, Calcium Carbonate, dan Sodium Bicarbonate menurunkan kadar Gabapentin melalui penghambatan absorbsi saluran cerna ketika keduanya digunakan melalui oral. Gunakan secara hati-hati/dengan pemantauan. Pisahkan penggunaan sekitar 2 jam.
Suplemen Magnesium
Suplemen Magnesium dapat menurunkan kadar atau efek Gabapentin. Modifikasi terapi/pantau dengan seksama. Gabapentin bisa membentuk senyawa khelat dengan kation polivalen ketika digunakan bersamaan dengan Suplemen Magnesium melalui oral. Gabapentin dan Suplemen Magnesium dapat digunakan dengan jarak penggunaan 2 jam.
Orlistat
Orlistat menurunkan kadar Gabapentin melalui penghambatan absorpsi saluran cerna ketika keduanya digunakan bersamaan melalui oral. Modifikasi terapi/pantau dengan seksama. Risiko kejang masih dapat terjadi.
Sevelamer
Sevelamer menurunkan kadar Gabapentin melalui peningkatan eliminasi. Gunakan secara hati-hati/dengan pemantauan.
Efek Samping
Efek samping yang umum terjadi ketika menggunakan Gabapentin adalah ataksia (1-13%), pusing (16-20%), rasa kantuk (5-21%), kelelahan (11-15%), dan somnolen (16-20%).
Efek samping lain yang dapat terjadi dengan prevalensi 6-10%: Diplopia, nistagmus, dan tremor.
Efek samping lain yang dapat terjadi dengan prevalensi 1-5%: amblyopia, nyeri punggung, konstipasi, depresi, mulut kering, disartria, dispepsia, hiperkinesia (3-5%), peningkatan nafsu makan, leukopenia, myalgia, rasa cemas, edema perifer, faringitis, pruritus, rhinitis, vasodilatasi, dan peningkatan berat badan.
Efek samping lain yang dapat terjadi dengan prevalensi >1%: penglihatan abnormal, anoreksia, artralgia, asthenia, malaise, parestesia, purpura, dan vertigo.
Efek samping tidak selalu terjadi pada semua orang yang mengonsumsi Gabapentin. Namun, jika dirasa efek samping timbul setelah mengonsumsi Gabapentin, segera konsultasikan pada tenaga kesehatan.
Kontraindikasi
Gabapentin tidak dapat diberikan pada pasien yang hipersensitivitas (alergi), pankreatitis akut, tidak efektif pada kejang generalisasi primer, dan galaktosemia (intoleransi galaktosa) jika kapsul Gabapentin mengandung laktosa.
Perhatian
Peningkatan kadar kreatin fosfokinase/creatine phosphokinase (CPK) dalam darah dan kondisi rhabdomiolisis (kerusakan dan kematian otot) dilaporkan terjadi setelah penggunaan Gabapentin.
Kombinasi penggunaan Gabapentin dan obat anti epilepsi dapat meningkatkan risiko depresi.
Anafilaksis dan angioedema dilaporkan terjadi pada pasien setelah konsumsi dosis pertama atau kapanpun selama pemberian terapi. Terapi perlu dihentikan jika mengalami tanda atau gejala anafilaksis atau angioedema.
Gabapentin dapat menyebabkan depresi sistem saraf pusat sehingga bisa mengganggu kemampuan mengoperasikan mesin berat. Sebaiknya tidak mengemudi selama terapi Gabapentin.
Gabapentin yang dikonsumsi anak-anak usia 3-12 tahun dapat menimbulkan risiko efek samping neuropsikiatri termasuk emosi yang tidak seimbang, gangguan pikiran, dan hiperkinesia.
Gabapentin diberikan secara hati-hati pada pasien dengan riwayat psikotik, pasien lansia (mungkin memerlukan penurunan dosis), gangguan ginjal, pasien yang menjalani hemodialisa, pasien dengan riwayat diabetes melitus, kehamilan, dan menyusui. Positif palsu pada uji protein urin ditemukan pada pasien yang mengonsumsi Gabapentin.
Ibu Hamil dan Menyusui
Tidak ada data adekuat yang menunjukkan munculnya risiko penggunaan obat pada ibu hamil. Studi non klinis pada tikus dan kelinci hamil menunjukkan obat bersifat toksik ketika diberikan dalam dosis yang setara atau lebih rendah dari dosis klinis. Efek toksik berupa peningkatan kelainan tulang dan organ dalam sampai kematian janin.
Kategori obat untuk ibu menyusui:
Gabapentin bisa dikeluarkan melalui ASI. Efek pada bayi menyusui dan pada produksi ASI tidak diketahui. Perlu dilakukan pertimbangan antara terapi penggunaan obat dengan kondisi menyusui ibu.
Penyimpanan
Simpan Gabapentin di suhu ruang, jauh dari sinar matahari, dan jauh dari jangkauan anak-anak.
Ketersediaan Gabapentin di Indonesia
Bentuk sediaan: Kapsul
Rute penggunaan: Oral
Golongan obat: Obat keras
Contoh nama obat:
- Gabapentin Kapsul 100 mg (Generik)
- Gabapentin Kapsul 300 mg (Generik)
- Alpentin Kapsul 100 mg (Generik bermerek)
- Alpentin Kapsul 300 mg (Generik bermerek)
- Sipentin Kapsul 100 mg (Generik bermerek)
- Sipentin Kapsul 300 mg (Generik bermerek)
Keterangan:
Contoh nama obat generik bermerek dipilih secara acak, hanya ditujukan untuk mempermudah pemberian contoh obat, serta tidak disponsori oleh pihak manapun. Untuk informasi nama produk lainnya, dapat dilihat di www.cekbpom.pom.go.id.
Referensi:
- Medscape. 2021. Gabapentin (Rx). Diakses melalui https://reference.medscape.com/drug/neurontin-gralise-gabapentin-343011 pada tanggal 13 Agustus 2021 pukul 11.27 WIB.
- Pusat Informasi Obat Nasional Badan Pengawas Obat dan Makanan (PIONAS BPOM). 2021. Gabapentin. Diakses melalui http://pionas.pom.go.id/monografi/gabapentin pada tanggal 15 September 2021 pukul 14.30 WIB.
- Sweetman, S., et al. 2009. Gabapentin. Martindale 36th Edition. London: The Pharmaceutical Press. p. 482-484.
Tidak ada komentar: